The influence of macromolecules in

The influence of macromolecules in major eye disorders including retinal neovascularization, retinopathy, age-related macular degeneration, choroidal neovascularization, etc. offers substantial advantages in the development of formulations, designing of new delivery approaches, and setting of new effective therapies. The transportation of proteins and peptides like recombinant proteins, aptamers, monoclonal antibodies face major challenges due to their high molecular weight (MW > 100 kDa), rapid degradation, low solubility and instability for long-term and alleviated condition. To overcome such limitations, the ocular route offers major advantages like prevention of first-pass metabolism, high retention time, less degradation, ease of access for injectables as well as accurate dosing of dosage form. This review article focuses on newer and advanced approaches like dendrimers, nanoparticles/spheres, microparticles/spheres, minimally-invasive microneedles, stimuli-responsive polymeric systems, in-situ gel formulations, delivery using cell-penetrating peptide, use of penetration enhancers and prodrug approach, chemical chaperones, use of anti-VEGF agents, TNF-α agents, use of living cells, etc. for effective and strategic transportation of macromolecules across the eye for controlled and sustained delivery systems without significant adverse events. For advancement in diagnostic and treatment, ophthalmic route is integrated with 3D printing, electronic chip-embedded drug delivery, artificial intelligence, teleophthalmology and quantum dots. These approaches propose efficient delivery of actives with lower toxicity and higher stability for serving the purpose of modernised delivery systems in near future. © 2021

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大分子在包括视网膜新生血管、视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、脉络膜新生血管等在内的主要眼部疾病中的影响在制剂开发、新递送方法设计和新有效疗法的设置方面提供了实质性优势。重组蛋白、适配体、单克隆抗体等蛋白质和多肽的运输由于其分子量高（MW > 100 kDa）、快速降解、低溶解度以及长期和缓解条件下的不稳定性而面临重大挑战。为了克服这些限制，眼部途径提供了主要优势，如防止首过代谢、保留时间长、降解少、注射剂易于获取以及剂型的准确剂量。这篇综述文章侧重于更新和先进的方法，如树枝状大分子、纳米颗粒/球体、微粒/球体、微创微针、刺激响应聚合物系统、原位凝胶制剂、使用细胞穿透肽的递送、渗透增强剂和前药的使用方法、化学伴侣、使用抗 VEGF 剂、TNF-α 剂、使用活细胞等，以有效和战略性地将大分子转运到眼部，以实现受控和持续的递送系统，而不会出现重大不良事件。为了推进诊断和治疗，眼科路线与 3D 打印、电子芯片嵌入式药物输送、人工智能、远程眼科和量子点相结合。这些方法提出了具有更低毒性和更高稳定性的活性物质的有效递送，用于在不久的将来实现现代化递送系统的目的。© 2021

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大分子在主要眼部疾病中的影响，包括视网膜新生血管、视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、脉络膜新生血管等，在配方开发、设计新的给药途径和设置新的有效疗法方面具有重大优势。重组蛋白、适配子、单克隆抗体等蛋白质和肽的运输面临重大挑战，因为它们具有高分子量（MW>100kDa）、快速降解、低溶解性以及长期和缓解条件下的不稳定性。为了克服这些限制，眼部给药途径提供了主要优势，如预防首过代谢、高保留时间、较少降解、易于注射以及准确给药。本文综述了树状大分子、纳米颗粒/球体、微粒/球体、微创微针、刺激响应性聚合物系统、原位凝胶制剂、使用细胞穿透肽的递送、渗透促进剂和前药方法的使用、化学伴侣、，使用抗VEGF药物、TNF-α药物、使用活细胞等，有效且有策略地将大分子输送到眼部，以实现控制和持续输送系统，且无重大不良事件。为了在诊断和治疗方面取得进步，眼科路线与3D打印、电子芯片嵌入式药物递送、人工智能、目的眼科学和量子点相结合。这些方法提出了低毒性和更高稳定性的活性物质的高效输送，以在不久的将来服务于现代化输送系统。专利文献2021

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大分子在主要眼病中的影响，包括视网膜新生血管形成、视网膜病、年龄相关性黄斑变性、脉络膜新生血管形成等。在配方开发、新给药途径设计和新有效疗法设置方面提供实质性优势。重组蛋白、核酸适体、单克隆抗体等蛋白质和多肽的运输面临着巨大的挑战，因为它们具有高分子量(分子量> 100 kDa)、快速降解、低溶解性以及在长期和缓解条件下的不稳定性。为了克服这些限制，眼部途径提供了主要的优点，如防止首过代谢、高滞留时间、较少降解、易于注射以及剂型的准确给药。这篇综述文章重点介绍了更新和先进的方法，如树枝状聚合物、纳米颗粒/球体、微粒/球体、微创微针、刺激响应性聚合物系统、原位凝胶制剂、使用细胞穿透肽的给药、使用穿透增强剂和前药方法、化学伴侣、使用抗VEGF药物、TNF-α药物、使用活细胞等。用于大分子穿过眼睛的有效和策略性运输，用于受控和持续的递送系统，而没有显著的不良事件。为了在诊断和治疗方面取得进步，眼科路线与3D打印、嵌入电子芯片的药物输送、人工智能、远程眼科和量子点相结合。这些方法提出了具有较低毒性和较高稳定性的活性物质的有效递送，用于在不久的将来实现现代化递送系统的目的。2021

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