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Abstract: Many active pharmaceutica

Abstract: Many active pharmaceutical ingredients (APIs) exhibit poor solubility and low dissolutionrates in aqueous environments such as the luminal fluids of the gastrointestinal tract. The oralbioavailability of these compounds is usually very low as a result of their poor solubility properties.In order to improve the bioavailability of these poorly soluble drugs, formulation strategies havebeen applied as a means to improve their aqueous solubility and dissolution rates. With respect toformulation approaches, excipients can be incorporated in the formulation to assist in the dissolutionprocess of the drug, or specialized dosage forms can be formulated that improve dissolution ratethrough various mechanisms. This paper provides an overview of selected excipients (e.g., alkalinizingagents, surfactants and sugars) that can be used in formulations to increase the dissolution rate as wellas specialized dosage forms such as self-emulsifying delivery systems and formulation techniquessuch as inclusion complexes and solid dispersions. These formulation approaches are discussedwith available examples with specific reference to positive outcomes in terms of drug solubility andbioavailability enhancement
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摘要:许多活性药物成分 (API)<br>在胃肠道腔液等水性环境中表现出溶解度差和溶出率低。这些化合物的口服<br>生物利用度通常很低,因为它们的溶解度很差。<br>为了提高这些难溶性药物的生物利用度,已经<br>应用制剂策略作为提高它们的水溶性和溶解速率的手段。关于<br>制剂方法,可以在制剂中加入赋形剂以​​协助<br>药物的溶出过程,或者可以配制专门的剂型以提高溶出速率<br>通过各种机制。本文概述了<br>可用于制剂中以提高溶出度的选定赋形剂(例如,碱化剂、表面活性剂和糖)以及<br>专用剂型,例如自乳化递送系统和制剂技术,<br>例如包合物和固体分散体。这些配制方法通过现有示例进行讨论<br>,并具体参考药物溶解度和<br>生物利用度增强方面的积极成果
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摘要:许多活性药物成分(API)溶解性差,溶出度低<br>在诸如胃肠道的管腔流体的水性环境中的速率。口腔<br>这些化合物的生物利用度通常很低,因为它们的溶解性财产较差。<br>为了提高这些难溶性药物的生物利用度,配方策略<br>已被用作提高其水溶性和溶解速率的手段。关于<br>配方方法,可以在配方中加入赋形剂以帮助溶解<br>药物的过程,或者可以配制专门的剂型来提高溶解速度<br>通过各种机制。本文概述了所选赋形剂(如碱化<br>制剂、表面活性剂和糖),也可用于提高溶解速率<br>作为专用剂型,如自乳化递送系统和制剂技术<br>例如包合物和固体分散体。讨论了这些公式化方法<br>具体参考药物溶解度方面的积极结果的可用实例,以及<br>生物利用度提高
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摘要:许多活性药物成分溶解性差,溶出度低<br>在水性环境如胃肠道腔液中的速率。口试<br>由于溶解性差,这些化合物的生物利用度通常很低。<br>为了提高这些难溶性药物的生物利用度,制剂策略已经<br>被用作提高其水溶性和溶解速率的手段。关于<br>制剂方法,可以在制剂中加入赋形剂以帮助溶解<br>可以配制药物的工艺或特殊剂型以提高溶出速率<br>通过各种机制。本文概述了选择的辅料(例如,碱化<br>药剂、表面活性剂和糖),它们也可以用于制剂中以增加溶解速率<br>作为特殊的剂型如自乳化递送系统和制剂技术<br>例如包合复合物和固体分散体。讨论了这些制定方法<br>可用的例子具体涉及在药物溶解度方面的积极结果<br>生物利用度增强
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