图3-6: GABAB受体新颖的PAM作用机制。(a)GABAB受体的PAM结合在由GB1亚基和GB2亚基形成界面的胞内端底部。(b)清晰的的简体中文翻译

图3-6: GABAB受体新颖的PAM作用机制。(a)GABAB受体的

图3-6: GABAB受体新颖的PAM作用机制。(a)GABAB受体的PAM结合在由GB1亚基和GB2亚基形成界面的胞内端底部。(b)清晰的电镜密度展示与GABAB受体结合的PAM主要是外消旋的形式。(c)放大图展示PAM与GABAB具体氨基酸的相互作用。(c)通过以GB1的TM作为参照,将结合激动剂-PAM的GABAB受体与单独结合激动剂的GABAB受体作比较,展示了结合PAM之后,两个亚基的界面靠的更近。单独结合激动剂的GB1是灰色,GB2是浅蓝色;同时结合激动剂和PAM的GB1是红色,GB2是绿色,PAM是深蓝色。
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图3-6: GABAB受体新颖的PAM作用机制。(a)GABAB受体的PAM结合在由GB1亚基和GB2亚基形成界面的胞内端底部。(b)清晰的电镜密度展示与GABAB受体结合的PAM主要是外消旋的形式。(c)放大图展示PAM与GABAB具体氨基酸的相互作用。(c)通过以GB1的TM作为参照,将结合激动剂-PAM的GABAB受体与单独结合激动剂的GABAB受体作比较,展示了结合PAM之后,两个亚基的界面靠的更近。单独结合激动剂的GB1是灰色,GB2是浅蓝色;同时结合激动剂和PAM的GB1是红色,GB2是绿色,PAM是深蓝色。
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Figure 3-6: novel PAM mechanism of GABAB receptor. (a) The PAM of GABAB receptor binds to the bottom of the intracellular end at the interface formed by GB1 subunit and GB2 subunit. (b) Clear electron microscopic density showed that PAM bound to GABAB receptor was mainly in the form of racemic. (c) The enlarged figure shows the interaction between PAM and GABAB specific amino acids. (c) Taking the TM of GB1 as a reference, the GABAB receptor binding agonist PAM was compared with the GABAB receptor binding agonist alone, which showed that the interface of the two subunits was closer after binding PAM. GB1 combined with agonist alone is gray and GB2 is light blue; At the same time, GB1 combined with agonist and PAM is red, GB2 is green and PAM is dark blue.
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Figure 3-6: Novel PAM action mechanism of gabab receptor. (a) PAM of a)GABAB receptor binds to the bottom of the intracellular end of the interface formed by GB1 subunit and GB2 subunit. (b) Clear electron microscope density shows that PAM bound to GABAB receptor is mainly racemic. (c) The enlarged picture shows the interaction between PAM and GABAB specific amino acids. (c) By comparing the GABAB receptor of the agonist -PAM with the GABAB receptor of the agonist alone with the TM of GB1 as a reference, it is shown that the interfaces of the two subunits are closer after PAM is bound. GB1 combined with agonist alone is gray and GB2 is light blue; At the same time, GB1 with agonist and PAM is red, GB2 is green and PAM is dark blue.
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