3. Fmoc/tBu SPPS Unlike the Merrifield approach (Figure 2) which utili的简体中文翻译

3. Fmoc/tBu SPPS Unlike the Merrifi

3. Fmoc/tBu SPPS Unlike the Merrifield approach (Figure 2) which utilizes a regime of graduated acidolysis to achieve selectivity in the removal of temporary and permanent protection, the Fmoc/tBu method (5) is based on an orthogonal protecting group strategy, using the base-labile N-Fmoc group for protection of the a-amino group and acid-labile side-chain protecting groups and resin linkage agents. Since removal of temporary and permanent protection is effected by completely different chemical mechanisms, side-chain protecting groups and linkage agents can be employed that are removed under considerably milder conditions than those used in the Merrifield method. In practice, t-butyl- and trityl-based side-chain protection and alkoxybenzylbased linkers are used as they can be removed with TFA. This reagent is an excellent solvent for peptides, can be used in standard glass laboratory glassware, and being volatile is readily removed by evaporation. Indeed, it is this convenience of the cleavage reaction and the ease with which the method
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3. Fmoc / tBu SPPS与Merrifield方法(图2)不同,该方法利用分级酸解方案来实现去除临时保护和永久保护的选择性,Fmoc / tBu方法(5)基于正交保护基策略,使用对碱不稳定的N-Fmoc基团保护a-氨基和对酸不稳定的侧链保护基团和树脂连接剂。由于临时保护和永久保护的去除是通过完全不同的化学机理来实现的,因此可以使用侧链保护基和连接剂,它们在比Merrifield方法使用的条件温和得多的条件下被去除。实际上,使用基于叔丁基和三苯甲基的侧链保护基和基于烷氧基苄基的连接基,因为它们可以用TFA除去。该试剂是肽的极佳溶剂,可以在标准玻璃实验室玻璃器皿中使用,并且易挥发,可以通过蒸发除去。实际上,正是这种裂解反应的便利性以及该方法的简便性
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3. Fmoc/tBu SPPS 与利用分级酸解系统在去除临时和永久保护方面实现选择性的梅里菲尔德方法(图2)不同,Fmoc/tBu 方法(5)基于正交保护组策略,使用基-拉比尔N-Fmoc组来保护 a-氨基酸组和酸-lab-侧链保护组和树脂链保护剂。由于临时和永久保护的消除是由完全不同的化学机制造成的,因此可以使用侧链保护组和连杆剂,这些保护组和连通剂可在比Merrifield方法使用的条件更温和的情况下被移除。在实践中,使用t-丁基和三丁基基的侧链保护和丙氧苯基链接器,因为它们可以通过TFA去除。该试剂是肽的优质溶剂,可用于标准玻璃实验室玻璃器皿,挥发性随蒸发而容易去除。事实上,这是这种方便的裂解反应和容易的方法
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三。Fmoc/tBu-SPPS与Merrifield方法(图2)不同,Merrifield方法利用分级酸解来实现去除临时和永久保护的选择性,Fmoc/tBu方法(5)基于正交保护组策略,采用碱不稳定N-Fmoc基团保护a-氨基和酸不稳定侧链保护基团及树脂连接剂。由于临时和永久保护的去除受到完全不同的化学机制的影响,因此可以使用侧链保护基团和连接剂,它们在比Merrifield方法中使用的条件温和得多的条件下被去除。实际上,使用叔丁基和三丁基侧链保护剂和烷氧基苄基连接剂,因为它们可以用TFA去除。该试剂是一种很好的多肽溶剂,可用于标准玻璃实验室玻璃器皿中,且易挥发,易蒸发去除。事实上,正是这种裂解反应的便利性和这种方法的易用性<br>
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