Examples of the beneficial effects of cyclodextrins as functional exci的简体中文翻译

Examples of the beneficial effects

Examples of the beneficial effects of cyclodextrins as functional excipients on APIs are highlightedby Conceição et al. [14], which include the increased solubility of carbamazepine by means ofcomplexation with HP-β-CD. The effect of complexation of carbamazepine with HP-β-CD is furtherillustrated by a study conducted by Kou et al. [17]. A complex of HP-β-CD with carbamazepinewas prepared in the presence of 0.1% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC). The formed complexhad increased the solubility of carbamazepine up to 95 times when compared to the drug alone.Furthermore, the complexation of carbamazepine with HP-β-CD rendered a 1.5-fold increase inthe bioavailability of carbamazepine in beagle dogs when compared with an immediate-releasecommercially available carbamazepine tablet. The HP-β-CD-containing formulation rendered amaximum plasma concentration (Cmax) of 4951.04 ± 1585.21 ng/mL and area under the curve (AUC0–∞)of 8597.85 ± 2786.18 ng·h/mL in comparison to a Cmax of 3577.99 ± 1444.90 ng/mL and AUC0–∞of 6000.65 ± 2227.61 ng·h/mL for the commercially available formulation. The improvement inbioavailability was attributed to an increase in dissolution rate of the HP-β-cyclodextrin complexcontaining formulation [17]
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Conceição 等人强调了环糊精作为功能性赋形剂对 API 产生有益影响的例子。[14],其中包括通过与 HP-β-CD 络合增加卡马西平的溶解度<br>。<br>Kou 等人进行的一项研究进一步说明了卡马西平与 HP-β-CD 络合的作用。[17]。<br>在 0.1% 羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 存在下制备HP-β-CD 与卡马西平的复合物。<br>与单独的药物相比,形成的复合物使卡马西平的溶解度增加了 95 倍。此外,与速释剂相比,卡马西平与 HP-β-CD 的络合使比格犬的卡马西平生物利用度<br>增加了 1.5 倍<br><br>市售的卡马西平片。与 3577.99 的 Cmax 相比,含 HP-β-CD 的制剂的<br>最大血浆浓度 (Cmax) 为 4951.04 ± 1585.21 ng/mL,曲线下面积 (AUC0–∞)为 8597.85 ± 2786.18 ng·h/mL市售制剂的<br>± 1444.90 ng/mL 和 AUC0–∞为 6000.65 ± 2227.61 ng·h/mL。<br>生物利用度的提高<br>归因于<br>含有 HP-β-环糊精复合物的制剂溶出度的增加 [17]
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重点介绍了环糊精作为功能赋形剂对原料药有益作用的例子<br>Conceição等人[14],其中包括通过<br>与HP-β-CD络合。卡马西平与HP-β-CD的络合作用进一步<br>Kou等人[17]进行的一项研究表明了这一点。HP-β-CD与卡马西平的复合物<br>在0.1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)的存在下制备。形成的综合体<br>与单独的药物相比,卡马西平的溶解度增加了95倍。<br>此外,卡马西平与HP-β-CD的络合使<br>卡马西平在比格犬体内的生物利用度与立即释放的比较<br>市售卡马西平片剂。含HP-β-CD的配方使<br>最大血浆浓度(Cmax)为4951.04±1585.21 ng/mL,曲线下面积(AUC0–∞)<br>8597.85±2786.18 ng/mL,而Cmax为3577.99±1444.90 ng/mL,AUC0–∞<br>市售制剂为6000.65±2227.61 ng·h/mL。在<br>生物利用度归因于HP-β-环糊精复合物溶解速率的增加<br>含制剂[17]
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突出了环糊精作为功能性辅料对原料药有益作用的例子<br>Concei等人[14],其中包括通过以下方式增加卡马西平的溶解度<br>与HP-β-CD的络合作用。卡马西平与HP-β-CD的络合作用进一步增强<br>Kou等人[17]进行的一项研究说明了这一点。HP-β-CD与卡马西平的复合物<br>在0.1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)的存在下制备。形成的复合体<br>将卡马西平的溶解度增加了95倍。<br>此外,卡马西平与HP-β-CD的复合物使<br>卡马西平与速释制剂在比格犬体内的生物利用度比较<br>市售卡马西平片剂。含HP-β-CD的配方使<br>最大血浆浓度(Cmax)为4951.04±1585.21纳克/毫升,曲线下面积(AUC 0–∞)<br>8597.85±2786.18纳克/毫升,而Cmax为3577.99±1444.90纳克/毫升,AUC 0 –*<br>对于市售制剂为6000.65±2227.61纳克/小时。在…方面的改进<br>生物利用度归因于HP-β-环糊精复合物溶解速率的增加<br>含配方[17]
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