Next, further investigations of the in vivo efficacy of compound 15a a的简体中文翻译

Next, further investigations of the

Next, further investigations of the in vivo efficacy of compound 15a and valnemulin wereconducted in another panel mice infected by MRSA. As shown in Fig. 3, once daily intragastric (i.g.)administration with 40mg/kg of 15a and valnemulin for consecutive 3 days proffered notableprotection against lethal challenge caused by clinical isolate S.aureus resistant strain. During thetreatment period, the survival percentage of both 15a and valnemulin kept higher than 90% and thefigure experienced a slight decrease between the fifth and sixth days, standing at 70% and 80% at last,respectively. However, when the treatment dose reduced to 20 mg/kg, the survival percent of both 15aand valnemulin slumped to 30%. The rapid decrease in the survival rate intrigued by the half reductionof dose may attribute to the apparent first-pass effect of 15a and valnemulin, which lowered theeffective plasma concentration. The outcome indicates that the survival percent of infected mice issignificantly dose-dependent with the dose of both valnemulin and 15a via i.g. administration in thisexperiment model.
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接下来,<br>在另一只受MRSA感染的小组小鼠中对化合物15a和缬氨菌灵的体内功效进行了进一步研究。如图3所示,<br>连续3天每天一次胃内(ig)施用40mg / kg的15a和缬氨菌灵连续3天,可为<br>临床分离的金黄色葡萄球菌耐药菌株引起的致命攻击提供显着的保护作用。在<br>治疗期间,15a和缬尼莫林的存活率均保持在90%以上,并且<br>在第5天和第6天之间的数字略有下降,最后<br>分别为70%和80%。但是,当治疗剂量降至20 mg / kg时,两者15a的存活率<br>缬草胺下降至30%。<br>剂量减少一半引起的存活率迅速下降可能归因于15a和缬氨菌灵的明显首过效应,从而降低了<br>有效血浆浓度。结果表明,<br>在该<br>实验模型中,通过ig施用,被感染小鼠的存活百分率与缬尼莫林和15a的剂量均呈显着剂量依赖性。
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接下来,进一步调查化合物15a和瓦内穆林的体内功效<br>在另一只被MRSA感染的面板鼠身上进行。如图3所示,每天一次胃内(例如)<br>管理与 40 毫克 / 公斤 15a 和瓦内穆林连续 3 天提供显著<br>防止临床隔离性抗性S.aureus菌株造成的致命挑战。期间<br>治疗期间,15a和瓦内穆林的存活率均保持在90%以上,<br>这个数字在第五天到第六天之间略有下降,最后达到70%和80%,<br>分别。然而,当治疗剂量降低到20毫克/千克时,两个15a的存活率<br>和瓦内穆林暴跌到30%。存活率的迅速下降引起了半个减少的好奇<br>剂量可能归因于15a和瓦内穆林的明显第一通过效果,这降低了<br>有效的等离子浓度。结果表明,受感染小鼠的存活率<br>显著剂量依赖与瓦内穆林和15a的剂量通过i.g.管理在此<br>实验模型。
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接下来,进一步研究了化合物15a和伐尼莫林的体内药效<br>在另一组受MRSA感染的小鼠中进行。如图3所示,每天灌胃一次(i.g.)<br>连续3天给予40mg/kg的15a和伐尼莫林,效果显著<br>对金黄色葡萄球菌临床分离株引起的致命挑战的防护。在<br>治疗期间,15a和valnemulin的存活率均保持在90%以上,而15a和valnemulin的存活率均高于90%<br>从第五天到第六天,这一数字略有下降,最终分别为70%和80%,<br>分别。然而,当治疗剂量降至20mg/kg时,两种药物的存活率均为15a<br>valnemulin下降到30%。半衰期引起存活率的迅速下降<br>剂量的增加可能归因于15a和伐尼木林的明显首过效应,从而降低了剂量<br>有效血浆浓度。结果表明,感染小鼠的存活率较低<br>在这种情况下,通过静脉注射给予缬那莫林和15a的剂量显著依赖性<br>实验模型。<br>
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